Категории

Дапоксетин инструкция по применению цена аналоги

Мидокалм инструкция таблетки. Аналоги дешевле и эффективность. Цена, применение отзывы, беременность

Препарат "Дапоксетин": отзывы врача. Инструкция по применению и аналоги "Дапоксетина"

Дапоксетин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 30 мг и 60 мг) лекарства для лечения преждевременной эякуляции у мужчин и усиления потенции. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дапоксетин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дапоксетина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги или дженерики Дапоксетина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения преждевременной эякуляции у мужчин и усиления потенции. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

 

Дапоксетин - механизм действия препарата при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы. Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным.

 

Состав

 

Дапоксетин + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

Дапоксетин быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1-2 часа после приема препарата. Прием жирной пищи умеренно уменьшает Cmax дапоксетина (на 10%) и на 12% увеличивает AUC и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Однако степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется. Эти изменения клинически не значимы. Препарат Дапоксетин можно принимать независимо от приема пищи. Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы. Активный метаболит - дезметилдапоксетин - связывается с белками плазмы крови на 98.5%. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним равновесным объемом распределения 162 л.

 

Исследования позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавин-содержащей монооксигеназой (ФМ01) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафто-группы, глюкуронизации и присоединения сульфо-группы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Cmax) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50% и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно.

 

Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.

 

Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста.

 

Показания

  • для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет (рефлекторное усиление потенции за счет пролонгированного полового акта и повышения уверенности).

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг и 60 мг.

 

Инструкция по применению и схема приема

 

Для перорального приема. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая, по крайней мере, одним полным стаканом воды. Препарат Дапоксетин можно принимать независимо от приема пищи.

 

Рекомендуемая начальная доза для всех мужчин составляет 30 мг; эту дозу принимают за 1-3 часа до предполагаемого полового акта. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозы 30 мг ее можно увеличить до 60 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема дозы - 1 раз в 24 ч.

 

Врач, назначающий препарат Дапоксетин для лечения преждевременной эякуляции, должен оценить риск и пользу применения препарата после первых 4 недель лечения или после приема 6 доз и должен определить соотношение риск-польза для принятия решения о целесообразности дальнейшего лечения препаратом Дапоксетин.

 

Побочное действие

  • бессонница;
  • усталость;
  • тревожность;
  • беспокойность;
  • необычные сновидения;
  • депрессия;
  • состояние эйфории;
  • перемены настроения;
  • нервозность;
  • безразличие;
  • апатия;
  • нарушения сна;
  • ночные кошмары;
  • снижение либидо;
  • потеря либидо;
  • аноргазмия;
  • нарушение концентрации внимания;
  • обморок, в т.ч. вазовагальный обморок;
  • постуральное головокружение;
  • извращение вкуса;
  • летаргия;
  • угнетение сознания;
  • нечеткость зрения;
  • боль в области глаза;
  • звон в ушах;
  • синусовая брадикардия;
  • тахикардия;
  • снижение АД;
  • систолическая гипертензия;
  • заложенность носа;
  • зевота;
  • тошнота, рвота;
  • диарея, запор;
  • боли в области живота;
  • диспепсия;
  • метеоризм;
  • вздутие живота;
  • сухость во рту;
  • зуд;
  • холодный пот;
  • эректильная дисфункция;
  • отсутствие эякуляции;
  • нарушение оргазма, в т.ч. аноргазмия у мужчин;
  • парестезия половых органов мужчин;
  • раздражительность;
  • чувство жара;
  • чувство опьянения.

 

Противопоказания

  • гиперчувствительность к дапоксетину или любому вспомогательному компоненту препарата;
  • выраженные заболевания сердца (например, сердечная недостаточность 2-4 класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (AV-блокада 2-3 степени или синдрома слабости синусового узла (СССУ)) при отсутствии постоянного кардиостимулятора, выраженная ИБС или поражение клапанного аппарата);
  • одновременный прием ингибиторов МАО и прием в течение 14 дней после прекращения их применения. Аналогично, ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин;
  • одновременный прием тиоридазина и в течение 14 дней после прекращения его применения. Аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин;
  • одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина - СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и трициклических антидепрессантов) и других препаратов, обладающих серотонинергическим действием (например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum) и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов. Аналогично, эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин;
  • одновременный прием с активными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром, атазанавиром и т.д.;
  • умеренно выраженные и тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • дети и подростки моложе 18 лет;
  • непереносимость лактозы.

 

С осторожностью

  • слабые или умеренно выраженные нарушения функции почек;
  • одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 и умеренными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с генотипически низкой активностью изофермента CYP2D6 и пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 (в комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4);
  • одновременное применение с препаратами, которые влияют на агрегацию тромбоцитов, и с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечений.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Препарат Дапоксетин не предназначен для применения у женщин.

 

Беременность

 

Исходя из ограниченного количества данных, полученных в клинических исследованиях, нет оснований предполагать, что прием дапоксетина мужчиной может влиять на беременность партнерши. Хорошо контролируемых исследований применения дапоксетина у беременных женщин не проводилось.

 

Период лактации

 

Неизвестно, выводится ли дапоксетин и его метаболиты с грудным молоком.

 

Применение у детей

 

Препарат Дапоксетин нельзя принимать пациентам моложе 18 лет.

 

Применение у пожилых пациентов

 

Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики у здоровых пожилых мужчин (старше 65 лет) и мужчин более молодого возраста.

 

Особые указания

 

Общие

 

Препарат Дапоксетин предназначен только для мужчин с преждевременной эякуляцией. Безопасность применения препарата у мужчин без преждевременной эякуляции не установлена, данных о задержке эякуляции нет.

 

Рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемые исследование подтвердило эффективность Дапоксетина для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ). Дапоксетин 60 мг значительно улучшает среднее время интравагинальной задержки эякуляции (IELT) по сравнению с Дапоксетином 30 мг у мужчин с пожизненной ПЭ, но не существует никакой разницы у мужчин с приобретенной ПЭ. Дапоксетин увеличивает чувство контроля и сексуального удовлетворения у мужчин от 18 до 64 лет с ПЭ.

 

Прием вместе с наркотическими средствами

 

Пациентам следует рекомендовать не принимать препарат Дапоксетин вместе с наркотическими средствами. Одновременный прием препарата Дапоксетин с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, например, кетамином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА) и диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД), может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая, но не ограничиваясь, аритмией, гипертермией и серотониновым синдромом. Прием препарата Дапоксетин совместно с седативными средствами, например, опиатами или бензодиазепинами, может усиливать сонливость и головокружение.

 

Этанол (алкоголь)

 

Сочетание препарата Дапоксетин с алкоголем может усиливать действие последнего на центральную нервную систему и нейро-кардиогенные побочные эффекты алкоголя, например, обморок, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период приема Дапоксетина.

 

Обморок

 

Частота обморока в клинических исследованиях препарата Дапоксетин зависела от категории пациентов и колебалась в пределах от 0,06% (для дозы 30 мг) до 0,23% (для дозы 60 мг) до 0,64% (для обеих доз вместе) в исследовании с участием здоровых добровольцев.

 

У пациентов, получавших препарат Дапоксетин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, чаще отмечались продромальные симптомы, в т.ч. тошнота, головокружение/чувство легкости в голове и потливость. При дозе препарата Дапоксетин 30 мг частота тошноты равнялась 11,0%, частота головокружения - 5,8%, гипергидроза - 0,8%. При дозе препарата Дапоксетин 60 мг эти цифры составляли 21,2%, 11,7% и 1,5% соответственно. Частота обмороков и возможных продромальных симптомов была дозозависимой, о чем свидетельствуют более высокие показатели у пациентов, получавших более высокие дозы, чем максимальная рекомендуемая суточная доза 60 мг. Наблюдавшиеся в клинических исследованиях случаи обморока были расценены как имеющие вазо-вагальную природу. Большинство таких случаев имели место в течение первых 3 часов после приема первой дозы, либо были связаны с проведением процедур исследования в клинических условиях (например, взятие образца крови, резкое вставание, измерение АД). Возможные продромальные симптомы, например, тошнота, головокружение, чувство легкости в голове, сердцебиение, астения, спутанность сознания и потливость, обычно также наблюдались в первые 3 часа после приема препарата и часто предшествовали обмороку. Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период лечения препаратом Дапоксетин в любое время возможно развития обморока с продромальными симптомами или без них. Врач должен проинформировать пациента о важности достаточной водной нагрузки и о распознавании продромальных признаков и симптомов для снижения риска получения серьезной травмы при падении из-за потери сознания. При появлении возможных продромальных симптомов пациент сразу должен лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и должен оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. При появлении обморока или других эффектов со стороны ЦНС пациента следует предупредить о необходимости избегать потенциально травмоопасных ситуаций, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами.

 

Сочетание препарата Дапоксетин с приемом алкоголя может усиливать нейро-кардиогенные побочные эффекты, в том числе обморок, что повышает риск случайной травмы; поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период лечения препаратом Дапоксетин.

 

Пациенты с риском сердечно-сосудистых заболеваний

 

В клинических исследованиях препарата не участвовали больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями. У больных с органическими заболеваниями сердца и сосудов (например, обструкцией выброса крови из сердца, поражением клапанного аппарата, стенозом сонной артерии, атеросклерозом коронарной артерии) повышен риск нежелательных сердечно-сосудистых последствий обмороков сердечного и другого происхождения. Однако в настоящее время недостаточно данных для определения распространяется ли этот риск на вазо-вагальный обморок у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

 

Ортостатическая гипотония

 

В клинических исследованиях описаны случаи ортостатической гипотонии. Врач должен заранее проинформировать пациента о том, что при появлении возможных продромальных симптомов, например, чувства легкости в голове сразу после вставания, следует немедленно лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. Кроме того, нужно проинформировать пациента о необходимости избегания резкого вставания после длительного лежания или сидения. Кроме того, препарат Дапоксетин следует с осторожностью назначать больным, принимающим сосудорасширяющие препараты (например, альфа-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы ФДЭ5), из-за возможной сниженной толерантности таких больных к ортостатическому действию препарата.

 

Умеренно активные ингибиторы CYP3A4

 

При приеме препарата Дапоксетин одновременно с умеренно активными ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, флуконазол, ампренавир, фосампренавир, апрепитант, верапамил, дилтиазем) дозу препарата следует снизить до 30 мг, следует проявлять осторожность.

 

Активные ингибиторы CYP2D6

 

Рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы препарата Дапоксетин до 60 мг у больных, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и у больных с низкой активностью CYP2D6, так как при этом может повышаться уровень системного воздействия препарата с соответствующим увеличением частоты и тяжести дозозависимых нежелательных явлений.

 

Самоубийство/суицидальные мысли

 

В краткосрочных исследованиях антидепрессанты, включая СИОЗС, по сравнению с плацебо сильнее повышали риск самоубийства и появления суицидальных мыслей у детей и подростков с генерализованной депрессией и другими психическими расстройствами. У взрослых старше 24 лет такого эффекта не обнаружено. В клинических исследованиях препарата Дапоксетин для лечения преждевременной эякуляции четких данных о связи суицидальных мыслей с лечением не получено.

 

Мания

 

Препарат Дапоксетин нельзя принимать больным, имеющим в анамнезе манию/гипоманию или биполярное расстройство, при появлении симптомов этих заболеваний прием препарата следует прекратить.

 

Судороги

 

Из-за способности СИОЗС снижать судорожный порог следует избегать назначения препарата Дапоксетин больным с нестабильной эпилепсией, при появлении судорог препарат следует отменить. За больными с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение.

 

Сопутствующая депрессия и психические расстройства

 

При наличии у пациента признаков и симптомов депрессии до начала применения препарата Дапоксетин необходимо провести обследование для исключения наличия недиагностированного депрессивного расстройства. Препарат Дапоксетин нельзя принимать одновременно с антидепрессантами, включая СИОЗС и ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Не рекомендуется прекращать лечение депрессии или тревожности для начала лечения препаратом Дапоксетин. Препарат Дапоксетин не предназначен для лечения психических расстройств (например, шизофрении или депрессии), его не следует принимать мужчинам с этими заболеваниями, поскольку при этом нельзя исключить усиления симптомов депрессии. Следует немедленно сообщать врачу о любых вызывающих беспокойство мыслях или ощущениях, и при появлении признаков и симптомов депрессии в ходе лечения препарат Дапоксетин следует отменить.

 

Кровотечение

 

При применении СИОЗС описаны случаи кровотечения. Рекомендуется проявлять осторожность при приеме препарата Дапоксетин одновременно с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными нейролептиками, фенотиазинами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС, антикоагулянтами), а также у больных с кровотечениями или нарушением свертываемости крови в анамнезе.

 

Нарушение функции почек

 

Препарат Дапоксетин не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек, больным с умеренно выраженным и легким нарушением функции почек следует проявлять осторожность.

 

Синдром отмены

 

Имеются данные о том, что резкая отмена СИОЗС, длительно применявшихся для лечения хронических депрессивных расстройств, приводит к следующим симптомам: снижение настроения, раздражительность, возбуждение, головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезия в виде ощущения удара электротоком), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная нестабильность, бессонница, гипомания.

 

В клиническом исследовании, проведенном для оценки эффекта отмены препарата Дапоксетин после 62 дней приема в дозе 60 мг (ежедневно или по потребности) у пациентов с преждевременной эякуляцией, не выявлено признаков синдрома отмены. После перевода пациентов на плацебо после ежедневного приема препарата Дапоксетин обнаружены лишь незначительные симптомы отмены в виде слабой или умеренно выраженной бессонницы и головокружения. Аналогичные результаты получены и в другом клиническом исследовании с двойным слепым контролем с недельным периодом оценки эффектов отмены после 24 недель применения препарата в дозе 30 мг или 60 мг по потребности.

 

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами

 

При приеме дапоксетина описаны случаи головокружения, нарушения внимания, обморока, нечеткости зрения, сонливости. Следует предупредить пациента о необходимости избегать ситуаций, при которых возможно получение травмы, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Взаимодействие с ингибиторами МАО

 

У больных, получавших одновременно СИОЗС и ингибитор МАО, описаны серьезные, иногда смертельные реакции, в т.ч. гипертермия, ригидность, миоклонус, нестабильность вегетативной системы с возможным быстрым колебанием показателей жизненных функций, а также изменение психического состояния, в том числе сильное возбуждение, прогрессирующее до делирия и комы. Эти реакции также наблюдались у больных, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших лечение ингибиторами МАО. В некоторых случаях симптомы напоминали злокачественный нейролептический синдром. Данные о совместном применении СИОЗС и ингибиторов МАО у животных позволяют предположить, что эти препараты могут синергически повышать АД и вызывать поведенческое возбуждение. Поэтому препарат Дапоксетин нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения их приема. Аналогично, ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин.

 

Взаимодействие с тиоридазином

 

Тиоридазин удлиняет интервал QTc, что сопровождается желудочковой аритмией. Препараты типа Дапоксетин, которые угнетают фермент CYP2D6, по-видимому, тормозят метаболизм тиоридазина. Ожидается, что вызываемое этим повышение уровня тиоридазина будет усиливать удлинение интервала QTc. Препарат Дапоксетин нельзя принимать одновременно с тиоридазином и в течение 14 дней после прекращения его приема. Аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин.

 

Препараты, обладающие серотонинергическим действием

 

Как и в случае СИОЗС, прием препарата Дапоксетин одновременно с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, ингибиторы захвата серотонина и норадреналина, литий и препараты зверобоя (Hypericum perforatum) может повышать частоту серотонинергических побочных эффектов. Препарат Дапоксетин нельзя принимать одновременно с другими СИОЗС, ингибиторами МАО и другими серотонинергическими препаратами и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов. Аналогично, эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин.

 

Препараты, действующие на ЦHC

 

Прием препарата Дапоксетин одновременно с препаратами, действующими на ЦНС, у пациентов с преждевременной эякуляцией не изучался. Рекомендуется проявлять осторожность при необходимости одновременного приема этих препаратов.

 

Влияние других препаратов на дапоксетин гидрохлорид

 

Исследования с использованием микросом печени, почек и кишечника человека показали, что дапоксетин метаболизируется преимущественно CYP2D6, CYP3A4 и флавин-содержащей монооксигеназой 1 (ФМО1). Поэтому ингибиторы этих ферментов могут уменьшать клиренс дапоксетина.

 

Ингибиторы CYP3A4

 

Активные ингибиторы CYP3A4

 

Прием кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день в течение 7 дней увеличивал Cmax дапоксетина (60 мг однократно) на 35% и 99% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина, Cmax активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP3A4 может увеличиваться примерно на 25%, a AUC может удваиваться. Это увеличение Cmax и AUC активной фракции может быть значительно более выражено в субпопуляции пациентов, не имеющих функционально активного фермента CYP2D6, а также при одновременном приеме активных ингибиторов CYP2D6.

 

Препарат Дапоксетин нельзя принимать одновременно с активными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром и атазанавиром.

 

Умеренно активные ингибиторы CYP3A4

 

Одновременный прием умеренно активных ингибиторов CYP3A4, например, эритромицина, кларитромицина, флуконазола, ампренавира, фосампренавира, апрепитанта, верапамила или дилтиазема, может значительно увеличить уровень системного воздействия дапоксетина и дезметилдапоксетина, особенно у пациентов с низкой активностью CYP2D6. Максимальную дозу препарата Дапоксетин, принимаемого одновременно с указанными препаратами, следует ограничить 30 мг и принимать с осторожностью.

 

Активные ингибиторы CYP2D6

 

Прием флуоксетина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней увеличивал Cmax дапоксетина (60 мг однократно) на 50% и 88% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина, Cmax активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP2D6 может увеличиваться примерно на 50%, а AUC может удваиваться. Это увеличение Cmax и AUC активной фракции близко к ожидаемому у пациентов с низкой активностью CYP2D6 и может приводить к повышению частоты и тяжести дозозависимых нежелательных реакций. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы Дапоксетина до 60 мг у больных, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и у больных с низкой активностью CYP2D6.

 

Взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP1A и CYP 2В6

 

На основании сравнительных данных Cmax дапоксетина при приеме дозы препарата 60 мг и концентрации дапоксетина при 50% ингибировании (IC50) изофермента CYP1A2, сделан вывод, что не ожидается влияние дапоксетина на концентрацию одновременно назначаемых препаратов, метаболизирующихся данным изоферментом. Влияние дапоксетина на изофермент CYP2B6 не изучалось.

 

Ингибиторы ФДЭ-5

 

Была изучена фармакокинетика дапоксетина, принимаемого в дозе 60 мг одновременно с тадалафилом (20 мг) или силденафилом (100 мг). Тадалафил не влиял на фармакокинетику дапоксетина. Силденафил незначительно увеличивал Cmax дапоксетина (соответственно на 22% и 4%), что считается клинически не значимым. Препарат Дапоксетин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ингибиторы ФДЭ5, из-за возможно сниженной толерантности этих больных к ортостатической гипотонии.

 

Влияние дапоксетина на одновременно принимаемые препараты

 

Тамсулозин

 

Однократный и многократный прием препарата Дапоксетин в дозах 30 мг и 60 мг больными, ежедневно получающими тамсулозин, не приводил к изменению фармакокинетики последнего. При этом также не изменялась частота ортостатической гипотонии, которая была одинакова при приеме только тамсулозина и в комбинации тамсулозина с препаратом Дапоксетин 30 мг или 60 мг. Препарат Дапоксетин следует с осторожностью назначать больным, принимающим альфа-адреноблокаторы, из-за возможно сниженной толерантности этих больных к ортостатической гипотонии.

 

Препараты, метаболизируемые CYP2D6

 

Многократный прием препарата Дапоксетин (60 мг в сутки в течение 6 дней) увеличивал Cmax дезипрамина (50 мг однократно) на 11 % и 19% соответственно по сравнению с приемом только дезипрамина. Дапоксетин может аналогично повышать концентрацию в плазме крови и других препаратов, метаболизируемых CYP2D6. Клиническая значимость этого, скорее всего, невелика.

 

Препараты, метаболизируемые CYP2C19

 

Многократный прием препарата Дапоксетин (60 мг в сутки в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику омепразола (40 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C19.

 

Препараты, метаболизируемые CYP2C9

 

Многократный прием препарата Дапоксетин (60 мг в сутки в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику глибурида (5 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику и других субстратов CYP2C9.

 

Ингибиторы ФДЭ-5

 

По результатам исследования дапоксетин (60 мг) не влиял на фармакокинетику тадалафила (20 мг) и силденафила (100 мг).

 

Варфарин

 

Данных об эффектах длительного приема варфарина одновременно с препаратом Дапоксетин нет. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении Дапоксетина больным, длительно принимающим варфарин. В исследовании фармакокинетики многократный прием дапоксетина (60 мг в сутки в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику (ПВ и MHO) варфарина (25 мг однократно).

 

Этанол (алкоголь)

 

Однократный прием этанола (0.5 г/кг, или примерно 2 дозы) не влиял на фармакокинетику дапоксетина (60 мг однократно) и наоборот. Одновременный прием препарата Дапоксетин и этанола (алкоголя) усиливал сонливость и значительно снижал уровень бодрствования при оценке пациентом. Прием только этанола и только препарата Дапоксетин существенно не изменял показателей когнитивных функций (скорость реакции в тесте распознавания цифр и в тесте замены символов цифр) по сравнению с плацебо, однако комбинация этанола с препаратом Дапоксетин статистически достоверно изменяла эти показатели по сравнению с только этанолом. Одновременный прием этанола и препарата Дапоксетин увеличивает частоту и тяжесть таких нежелательных реакций, как головокружение, сонливость, замедление рефлексов, изменение суждений. Комбинация алкоголя с препаратом Дапоксетин также может усиливать нейро-кардиогенные побочные эффекты, в частности, частоту обморока, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период лечения препаратом Дапоксетин.

 

Аналоги лекарственного препарата Дапоксетин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Dasutra (Дасутра);
  • Extensil (Экстенсил);
  • Lagose;
  • Poxet-60 (Поксет-60);
  • Precoce;
  • Priligy (Прилиджи);
  • Prolongal (Пролонгал);
  • Sustinex (Сустинекс);
  • Xydap.

 

Аналоги по фармакологической группе (регуляторы потенции):

  • Варденафил;
  • Веромакс;
  • Верона;
  • Виагра;
  • Виасан ЛФ;
  • Вигранде;
  • Визарсин;
  • Динамико;
  • Зидена;
  • Импаза;
  • Йохимбина гидрохлорид;
  • Левитра;
  • Максигра;
  • Мьюз;
  • Олмакс Стронг;
  • Прилиджи;
  • Райлис;
  • Сиалис;
  • Силденафил;
  • Силденафила цитрат;
  • Спеман;
  • Спеман форте;
  • Тадалафил;
  • Таксиер;
  • Тентекс форте;
  • Тесталамин;
  • Торнетис;
  • Химколин;
  • Эдекс;
  • Эрексезил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

  • Патентекс Овал Н - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (свечи противозачаточные вагинальные, таблетки) препарата для местной контрацепции у женщин, использование при беременности и лактации. Состав
  • Хумалог - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (шприц ручка КвикПен с раствором или суспензией Микс 25 и 50 инсулина) лекарственного препарата для лечения сахарного диабета 1 и 2 типа у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Ксанакс - инструкция, аналоги, отзывы

КАТЕГОРИЯ:Д, Урология | ОПУБЛИКОВАЛ:admin | ПРОСМОТРОВ: 165726 | ОТЗЫВОВ: 11

Новость отредактировал: admin - 26-10-2015, 02:25

Причина: дополнены аналоги препарата

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1254-dapoksetin-po-primeneniyu-analogi-tabletki-prezhdevremennaya-eyakulyaciya-potenciya.html

Дапоксетин: дешевые аналоги (список с ценами), инструкция

Дапоксетин является препаратом, широко используемым в современной медицинской практике для улучшения половых функций мужского организма. В отличие от многочисленных аналогов, предназначенных для осуществления такого же процесса, именно Дапоксетин способен обеспечить почти мгновенный эффект в достижении результата. Изначально препарат предназначался для выведения пациента из состояния депрессии, однако, в результате использования была выявлена его способность в коррекции половой функции.

Состав

Содержание статьи

Основное действующее вещество Дапоксетина имеет одноименное название гипохлорид дапоксетина, он является ингибитором, способным захватывать серотонин, нормализуя тем самым процессы, руководящие эякуляцией. Получаемый эффект способен продолжаться около четырех часов. Задержка эякуляции и длительная эрекция происходит по причине блокады определенных рецепторов, расположенных в коре головного мозга.

Благодаря своему составу, действие препарата проявляет себя менее чем через 20-30 минут после приема, в результате лечения мужчины не только приводят в нормальное состояние половые функции, но и улучшают свое эмоциональное состояние.

Форма выпуска

Дапоксетин выпускается в виде таблеток с округлой двояковыпуклой формой, имеющие сине-зеленый оттенок пленочной оболочки. Препарат имеет различную дозировку активного действующего вещества в 30, 60 и 90 мг. Таблетки упакованы в пачки из плотного картона. В упаковке может находиться различное количество таблеток.

Действие препарата

Дапоксетин предназначается для решения мужских сексуальных проблем благодаря захвату серотонина, способного привести в норму процессы эякуляции, причем осуществляя это у пациентов любого возраста начиная с 18 лет.

Отмечен благоприятный результат Дапоксетина в качестве лекарственного средства для нормализации процессов семяизвержения, а также для осуществления большей длительности полового акта.

Действие препарата наблюдается с первого приема, а его продолжительность длится не менее четырех часов. С повышением концентрации препарата длительность этого периода увеличивается.

Препарат действует на организм пациента выборочно, то есть, его влияние направлено лишь на поглощение серотонина и сдерживание эякуляции. На другие функции мозга действие препарата не направляется.

Цена в аптеках?

Цена в аптеках может существенно отличаться, поэтому при покупке необходимо проверить наличие этого препарата в нескольких из них. Однако мужчины должны усвоить, что приобретая Дапоксетин, они обретают реальную возможность навсегда избавиться от проблем с эрекцией.

Так, стоимость Дапоксетина 30 мг за упаковку в 10 таблеток будет равна 1197 рублям, а стоимость других комплектаций можно уточнить у продавца.

Где купить?

Препарат Дапоксетин не является редким медикаментом, он поставляется в нашу страну из Индии в достаточном количестве, способном удовлетворить поступающие запросы. Аптеки отпускают этот препарат только по рецепту, заверенному врачом.

Инструкция по применению

Самостоятельно назначать и принимать препарат категорически запрещается, так как от действия Дапоксетина могут возникнуть побочные эффекты. Перед назначением необходимо пройти соответствующее обследование, что поможет выявить причину преждевременной эякуляции и недостаточной эрекции. Дозировка препарата и длительность применения также определяется врачом.

Прием допускает не более таблетки в день, а первый эффект от действия активного вещества можно ощутить в течение получаса. Одновременное употребление во время еды не влияет на свойство препарата. Продолжительность действия после употребления таблетки сохраняется в течение четырех часов.

Таблетки проглатывают не разжевывая, запивая достаточным количеством простой воды. Начальная доза для всех пациентов не должна быть выше 30 мг. В результате наблюдения, при отсутствии негативного влияния на организм, дозу препарата можно увеличивать.

Врачом проводится оценка возможных рисков и пользы, получаемой от применения Дапоксетина после первых 6 доз препарата или после месяца курсового лечения. По результатам выносится решение о возможности продолжать прием.

Использование при нарушениях функции печени

Препарат не используется в случаях умеренно выраженных, а также при тяжелой степени нарушений в функциях печени. При легкой степени поражений, особенно не имеющих признаков острого периода, применять препарат рекомендуется с осторожностью и под наблюдением врача.

Использование при нарушениях функции почек

Дапоксетин не применяют к больным с тяжелыми случаями нарушений в состоянии почек. При более легких заболеваниях при применении препарата требуется соблюдение осторожности.

Применение у детей

Дапоксетин предназначается для устранения эректильной дисфункции у взрослых мужчин, в отношении детей и подростков, не достигших 18 лет, этот препарат не применяют.

Применение у пожилых пациентов

У лиц пожилого возраста не имеющих прямых противопоказаний в применении Дапоксетина, не выявлено индивидуальных реакций на этот препарат. Те, кто достиг 65 лет и более молодые мужчины, одинаково реагируют на действие активного вещества, входящего в состав лечебного средства.

Особые указания

Так как эти таблетки способны привести к целому ряду осложнений, поэтому при многих состояниях организма их применение требует соблюдения осторожности. Препарат способен спровоцировать обострение хронических форм заболеваний, что особенно угрожает больным с сердечными патологиями, нередко становится причинами обмороков и резкого падения артериального давления.

Одним из проявлений действия препарата может быть развитие депрессивного состояния, поэтому о наличии склонности к невротическим припадкам, резких перепадов настроения, появления необоснованной тревожности, необходимо сообщить лечащему врачу.

У некоторых пациентов Дапоксетин способен снижать быстроту реакции, поэтому это нужно учитывать тем, кто проводит время за рулем автомобиля.

Резкое прекращение приема препарата не вызывает ухудшения самочувствия, поэтому при длительном курсе лечения за привыкание к Дапоксетину можно не опасаться.

Российские аналоги

Если в аптеках не удается приобрести Дапоксетин, или по ряду причин его использование неприемлемо, например, при индивидуальной непереносимости одного из его компонентов, то вполне возможно заменить его на один из многочисленных аналогов. Среди аналогов российского производства есть различные варианты с высокой или низкой стоимостью, поэтому перед покупкой необходимо проконсультироваться со специалистом.

Часто недорогие российские средства, аналогичные Дапоксетину, используют натуральное сырье, поэтому их действие более мягкое и щадящие для организма, но может проявиться лишь после регулярного приема. Положительным моментом является тот фактор, что и после отмены лечения в течение некоторого времени лечебное действие препарата продолжается. Наиболее популярные в этом отношении являются следующие препараты:

Флуоксетин – является антидепрессантом, входящим в группу селективных ингибиторов. Препарат назначают в случае навязчивых депрессивных состояний и других эмоциональных проблем. Выпускается в виде капсул по 10 и 20 мг. Основное вещество представлено в качестве гидрохлорида флуоксетина которое дополнено вспомогательными веществами.

Циталопрам – препарат предназначен для применения в качестве антидепрессанта. Способствует улучшению настроения, устраняет навязчивые состояния, сопровождающиеся чувством страха и тревоги, практически не оказывает на пациента снотворного действия. Эффективность препарата позволяет обнаружить первые изменения в состоянии больного спустя неделю постоянного лечения.

Выпускается в виде таблеток с дозировкой в 10, 20 и 40 мг. Продолжительность курса лечения и суточная доза определяется врачом на основании характера заболевания и его степени развития.

Пароксетин – также относится к группе антидепрессантов, предлагается пациентам в виде таблеток белого цвета, расфасованных в пачки или в баночки. В качестве действующего вещества в одной таблетке содержится пароксетин гидрохлорид гемигидрат в количестве 22,76 мг, а также вспомогательные компоненты. Применяется при возникновении депрессивных состояний, тревожащих расстройств, различных панических фобий.

Сертралин – является селективным ингибитором захвата серотонина, используется в качестве антидепрессанта. Чаще всего используется для устранения обсессивно-компульсивных расстройств. Препарат отмечен в четверке лучших антидепрессантов, что подтверждено исследованиями и практическими наблюдениями.

При систематическом лечении эффективность препарата достигает своего максимального значения спустя через три месяца применения, однако, первые симптомы улучшения можно почувствовать уже спустя неделю.

Дапоксетин, Виагра, Левитра: что лучше?

Какой из этих препаратов лучше, трудно определить, а вот сочетание Левитры с Дапоксетином вполне допустимо, так как их совместное действие позволяет добиться стойкой эрекции, которая продолжается не менее трех-четырех часов. Действие их начинается через полчаса после принятия таблеток, мужчина начинает испытывать сильное возбуждение, происходит прилив крови к половому органу. Благодаря действию Дапоксетина партнер обретает уверенность в своих силах, он не волнуется за преждевременную эякуляцию и недостаточную эрекцию. Поэтому половой акт проходит в сопровождении более сильных впечатлений и продолжается достаточно долго.

Эти два препарата и сами по себе способны избавить от многих проблем, а их регулярное сочетание активирует процессы выработки тестостерона, способствует большей активности сперматозоидов, увеличивает их подвижность и жизнеспособность. Благодаря восстановлению чувствительности нервных окончаний, повышается сексуальная чувствительность, мужчина ощущает прилив сил и уверенность в своих возможностях.

Виагра также показала себя только с положительной стороны, большое количество пациентов с проблемами в сексуальных функциях вновь смогли ощутить себя полноценными в половом отношении. Благодаря этому препарату удается в короткие сроки устранить проблемы с эрекцией, увеличить продолжительность полового акта и предотвратить преждевременную эякуляцию.

Какой из препаратов лучше подходит для конкретной ситуации зависит от многих факторов, выяснить это можно путем глубокого обследования и выявления причин, послуживших развитию патологических изменений.

Противопоказания

Хотя препарат Дапоксетин обладает большим количеством преимуществ, имеет он и противопоказания:

  • индивидуальные случаи непереносимости иди аллергия на один из компонентов препарата;
  • цирроз печени;
  • онкология;
  • психические расстройства;
  • проблемы с сосудами и сердечные патологии;
  • внутренне протекающие кровотечения.

Если у пациента имеется хотя бы одно из этих состояний, то Дапоксетин для лечения возникших нарушений в сексуальной сфере не применяют.

Побочные эффекты

Имеется у препарата и несколько побочных эффектов, которые способны омрачить удовольствие от сексуальных контактов. К счастью, их количество незначительно и возникают они достаточно редко. Прежде всего могут быть приступы тошноты, чаще возникающие при курсовом лечении или при передозировке препарата. Таким проявлением можно считать и диарею, появление зуда на коже, в редких случаях длительный прием способен спровоцировать чувство тревожности и нарушения сна, очень редко у пациента может развиться апатия и чувство безразличия. Эти состояния требуют немедленного обращения к врачу.

Совместимость с алкоголем

Принимать любые спиртные напитки вместе с Дапоксетином категорически не допускается. В ином случае, при несоблюдении этого требования, можно вызвать серьезные побочные действия, а также просто добиться отсутствия эффекта от лечения. Препарат способствует повышению негативного влияния алкоголя на ЦНС и в несколько раз усиливает состояние опьянения. Поэтому сочетание этого препарата и алкогольных напитков недопустимо.

Отзывы мужчин

Оставьте свои отзывы и результаты применения Дапоксетина для повышения потенции в комментариях ниже, они будут полезны другим пользователям!

Олег:

Ближе к 50 годам появились проблемы с эрекцией, экуляция происходила слишком быстро, а нередко и вообще ее не было. С этой бедой помог справиться Дапоксетин, причем быстро и безболезненно.

Кирилл:

Мне этот препарат выписал доктор, когда я пожаловался на быстрое семяизвержение. Цена, конечно, не очень устраивает, ну почему все подобные препараты такие дорогие?

Софокл:

Прописали Дапоксетин для устранения моих проблем, не знаю, кто проверяет эти индийские препараты, но пользоваться ими не рекомендую. Во-первых, дорого стоят, во-вторых – ужасные побочные эффекты в виде головной боли.

Серж:

я вчера только принял очередную таблетку, причем сделал это в состоянии похмелья. Плохо пришлось, внимательно изучайте инструкцию, и не советую пить одновременно даже пиво.

Андрей:

В результате применения таблетки Дапоксетина удается в три раза продлить половой акт. Это очень хороший результат. А по поводу побочных эффектов важно учитывать противопоказания и может нужно уменьшить дозировку.

Источник: https://mrpenis.ru/preparaty-dlya-potentsii/dapoksetin.html

Можно ли купить Дапоксетин без рецепта? Отзывы о применении препарата

Дапоксетин (международное название - гидрохлорид Дапоксетина) был разработан корпорацией Eli Lilly and Company для лечения депрессии, но позднее стал использоваться как лекарственное средство для устранения нарушений, связанных с преждевременной эякуляцией у мужчин.

С 2004 года данный препарат введен в медицинское использование в США и странах Европы.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – Дапоксетин – 60 мг.

Дапоксетин выпускают в виде таблеток выпуклой формы зеленого цвета, которые покрыты пленочной оболочкой. В отдельной упаковке размещено 10 таблеток, каждая из которых содержит 60 мг препарата.

Фармакологические свойства Дапоксетина

Дапоксетин является современным препаратом, предназначенным для решения сексуальных проблем мужчин. Препарат представляет собой ингибитор захвата серотонина, который нормализует эякуляцию у мужчин, начиная 18 лет и до пожилого возраста.

Хорошие отзывы Дапоксетин получил как эффективное лекарственное средство для нормализации семяизвержения и продления полового акта.

Основные вещества данного препарата задерживают эякуляцию, блокируя рецепторы в коре головного мозга мужчины. Действие проявляется с первого приема и длится в течение 3-4 часов, а в зависимости от концентрации препарата в организме увеличивается.

Необходимый эффект может быть достигнут в течение 30 минут после приема.

После курса лечения Дапоксетином у мужчин улучшается общее состояние организма и половой системы, в том числе нормализуется психоэмоциональное состояние, настроение и поведение.

В некоторых случаях Дапоксетин может вызвать беспокойство и проявить блокирующее воздействие на нейромедиаторы.

Основная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 24 часов. Дапоксетин метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой.

Действие препарата является выборочным, направленным на сдерживание эякуляции и поглощение серотонина. Другие мозговые функции действующие вещества не затрагивают.

Аналоги Дапоксетина

Аналогами Дапоксетина являются Пи форс, Сиалис, Левитра, Силденафил и т.д. Данные препараты обладают сходными фармакологическими свойствами и терапевтическим эффектом.

Пи форс и Силденафил, помимо увеличения длительности эякуляции, нормализуют потенцию и эффективны для лечения половых патологий у мужчин.

Показания к применению

Дапоксетин показан при половых нарушениях у мужчин, в том числе преждевременной эякуляции, половой дисфункции и проблемах с эрекцией.

Инструкция по применению Дапоксетина

По инструкции Дапоксетин необходимо принимать внутрь, обильно запивая водой, по 1 таблетке в сутки. Точная дозировка препарата должна быть определена лечащим врачом.

Лучше принимать Дапоксетин за 2-3 часа до полового акта, чтобы повысить его концентрацию и увеличить эффект.

В соответствии с инструкцией Дапоксетин необходимо принимать в суточной дозировке не более 60 мг. Прием лекарственного средства не зависит от употребления пищи.

В период лечения, который длится от нескольких недель до нескольких месяцев, нельзя употреблять алкогольные напитки.

Положительные отзывы Дапоксетин имеет как препарат быстрого действия и высокой эффективности даже после первого применения.

Противопоказания

Дапоксетин противопоказан при индивидуальной непереносимости и наличии аллергических реакций на компоненты препарата, а также при циррозе печени, онкологических заболеваниях, тяжелых заболеваниях пищеварительной системы, внутренних кровотечениях, сердечно-сосудистых заболеваниях, мигрени, расстройствах психики.

Дапоксетин нельзя принимать женщинам и детям, а также мужчинам с эпилепсией, почечной и печеночной недостаточностью, гипотонией.

Побочные эффекты Дапоксетина

Дапоксетин может вызывать ряд побочных эффектов, в том числе головную боль и головокружение, рвоту, тошноту, запор, приступы мигрени, диарею.

После приема препарата могут появиться аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, отек Квинке, зуд и жжение, повышенная светочувствительность.

В некоторых случаях Дапоксетин может спровоцировать иммунодефицит, сердечную недостаточность, ухудшение зрения и болевой синдром в половых органах.

Источник: http://www.neboleem.net/lekarstva/4893-dapoksetin.php
Больше пикантного видео: